Фармакодинамика
Мексикор^® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор^® улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор^® оказывает нейропротективное действие, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор^® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.

Мексикор^® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия), при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор^® в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика
При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5 - 1,5 часа) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем, его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7-9 часов.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания к применению

• комплексная терапия: острый инфаркт миокарда (с первых суток), ишемический инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
• легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
При лечении острого инфаркта миокарда вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексикор^® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор^® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в день в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор^® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2-4 раза в день (по рекомендации врача), частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Для курсовой профилактики диспиркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор^® назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней. При необходимости в дальнейшем препарат используется в капсулированной форме по 100 мг 2-4 раза в день (по рекомендации врача) без ограничения курса лечения по продолжительности.

Побочное действие
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, метеоризм; со стороны центральной нервной системы - нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при внутривенном введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение артериального давления.

Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков;
• потенцирует эффект нитросодержащих препаратов.

Особые указания

• при остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор^® в лекарственной форме: капсулы по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы с кольцом или точкой надлома из светозащитного стекла. 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги (поддон). 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. На каждую ампулу наносят этикетку самоклеящуюся.

Условия хранения
Список Б. Хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре от 0° С до 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ООО "ЭкоФармИнвест" 109316, г. Москва,
Остаповский проезд, д. 5, стр. 6,
тел./факс (495) 777-41-17
произведено ФГУП "Государственный завод медицинских препаратов".
111024, г. Москва, Шоссе Энтузиастов, д. 23, тел. (495) 673-06-77, факс (495) 673-75-17
или
ФГУ "Российский кардиологический научно-производственный комплекс Росмедтехнологий" - Экспериментальное производство медико-биологических препаратов.
121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15а тел. (499) 149-02-13, факс (495) 414-61-95